流通池（DF 7）法在咀嚼片藥物

原研和自研制劑上區(qū)分案例

咀嚼片為片劑的一種，它是于口腔中咀嚼或吮服使片劑溶化后吞服，在胃腸道中發(fā)揮作用或經(jīng)胃腸道吸收發(fā)揮全身作用的片劑。

在藥物溶出質(zhì)量研究中，咀嚼片遇到了不少困難。首先是咀嚼片崩解快，體積迅速膨脹，一般的籃法和槳法不能區(qū)分優(yōu)劣。同時，咀嚼片首先在口腔中崩解，然后在胃腸道吸收，而對于pH的轉(zhuǎn)換，普通槳法和籃法在溶出中難以實現(xiàn)。

流通池法是一種新型的溶出方法，一定程度上模擬了藥物在體內(nèi)的變化過程（比如pH轉(zhuǎn)換、胃腸蠕動以及藥物釋放的過程），因此，它在一定程度上解決了咀嚼片溶出方面的難題。

DNS 流通池法溶出度系統(tǒng) DF 7

案例詳解

實驗背景：通過籃法不同轉(zhuǎn)速以及不同溶出杯的條件對咀嚼片溶出度進(jìn)行考察，沒有找到很好區(qū)分原研和自研產(chǎn)品以及體現(xiàn)制劑工藝特點的溶出方法。

實驗?zāi)康模?/span>用流池法對咀嚼片溶出度進(jìn)行測試，確定流通池法是否適合進(jìn)行咀嚼片溶出方法的開發(fā)，是否能很好的區(qū)分原研與自研產(chǎn)品。

測試樣品：原研1、原研2；自研1

測試方法：

1）       采用Open Loop模式，脈流方式1，溶出介質(zhì)為PBS和鹽酸，設(shè)定流速分別為4、8、16ml/min，分別在規(guī)定的時間取樣，后進(jìn)液相測定。

2）       采用Closed Loop模式，脈流方式2，溶出介質(zhì)為PBS，設(shè)定流速為8ml/min，分別在規(guī)定的時間取樣，后進(jìn)液相測定。

注：采用DF 7獨特的3+4模式，同時開閉環(huán)，設(shè)置不同流速脈流等，進(jìn)行實驗條件摸索。

實驗結(jié)果及討論：

通過在DF 7上不同模式以及不同流速、脈流條件的摸索，最后找到了合適區(qū)分原研和自研的流通池方法（開環(huán)，流速8ml/min，脈流1），并且儀器穩(wěn)定的送液流速，合適的脈流以及精確地取樣保證了結(jié)果的準(zhǔn)確性和平行性。同時獨特的連續(xù)取樣方式，更精確地反映了制劑工藝的細(xì)微差別。

DF 7 產(chǎn)品特點：

1. 獨特3+4模式，可同時開閉環(huán)，試驗不同條件（節(jié)約時間，提高效率）

2. 開閉環(huán)自動切換（方便、快捷）

3. 完善的溫度監(jiān)控（7個獨立溫度傳感器，保證溫度一致性）

4. 雙注射送液泵：

a.高精度送液；b.低流速準(zhǔn)確送液；c.中途可改變流速；d.三種送液波形（無脈流和2種正弦波）

5. 環(huán)形過濾器（增大過濾面積，防堵塞）

        6.    獨特的連續(xù)取樣模式（防突釋）

        7.  其他：浸入式加熱（保證各池子內(nèi)溫度穩(wěn)定一致）；

            LED燈設(shè)計（便于實驗現(xiàn)象觀察）；

            泄壓閥（獨立泄壓排障）；

            雙O型環(huán)設(shè)計（防漏）等